腺苷——應用廣泛的“多面手”
腺苷(Adenosine)是核苷的一種,各由核糖與腺嘌呤的一部分組成,中間由β-N9-配糖鍵連結(jié)。腺苷在生物化學上扮演重要角色,包括以腺苷三磷酸(ATP)或腺苷雙磷酸(ADP)形式轉(zhuǎn)移能量,或是以環(huán)狀腺苷單磷酸(cAMP)進行信號傳遞等。此外腺苷也是一種抑制性神經(jīng)傳導物,可能會促進睡眠。
腺苷在臨床上的使用可以追溯到很多年前,1927年,英國劍橋大學的Drury和Szent-Gyorgyi進行了一項實驗,他們將心臟組織的提取物靜脈注射到整個動物體內(nèi),他們驚訝地注意到心律的短暫紊亂和心率減慢。經(jīng)過幾個純化步驟,他們將提取物鑒定為“腺嘌呤化合物”。從今天的角度來看,誘發(fā)的心率減慢很可能是由腺苷的藥理活性引起的。
腺苷屬于核苷的分子組,由與核糖相連的腺嘌呤基團組成。從這些早期發(fā)現(xiàn)“腺嘌呤化合物” 的心率減慢作用到臨床使用腺苷治療室上性心動過速患者,自1980年代以來,靜脈注射腺苷一直是診斷或治療室上性心律失常患者的主要臨床治療形式。事實上,靜脈注射腺苷是麻醉學臨床實踐中最常用的抗心律失常藥物之一,包括在許多圍手術期治療室上性心動過速,例如心胸麻醉,重癥監(jiān)護藥物,或產(chǎn)科麻醉。此外,腺苷誘導的短暫性心臟驟停通常用于輔助血管支架移植物在主要血管中的準確部署。
腺苷是經(jīng)美國FDA批準的轉(zhuǎn)復陣發(fā)性室上性心動過速(PSVT)的一線藥物,它幾乎可以終止所有以房室結(jié)作為部分折返通路的PSVT。
腺苷注射液(艾文/艾朵)
用于治療陣發(fā)性室上性心動過速。
腺苷不能轉(zhuǎn)復心房撲動、心房顫動或室性心動過速為竇性心律,但房室傳導的減慢有助于診斷心房活動。
實驗研究表明,腺苷具有抗炎作用,能有效調(diào)節(jié)毛細血管血液循環(huán),及時減退皮膚浮腫,補充營養(yǎng)和水分,預防和修整細紋幼紋,可作為皮膚調(diào)理劑用于化妝品中。國家食品藥品監(jiān)督管理總局于2013年2月公布的《已批準使用的化妝品原料名稱目錄( 第一批) 》中收錄了腺苷,并規(guī)定了最大使用量為0.1%。市面上很多化妝品都包含了腺苷作為皮膚調(diào)理劑。
藥理學研究表明,腺苷同時具有誘導細胞凋亡及細胞保護作用,但是其產(chǎn)生細胞保護作用的濃度要比誘導凋亡的濃度低很多。因此嚴格控制化妝品中腺苷的含量,對正確發(fā)揮其在化妝品中的皮膚調(diào)理作用具有重要意義。
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